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作用机理(MOA)

确定化合物调节靶标功能的机制或感兴趣细胞的生物学特性是用正确的药理学传递正确化合物的关键。亚搏体育客户端官方下载iossignature Discovery公司擅长应用不同的、互补的方法来识别化合物MOA。

经典的酶学技术可以用来确定化合物是否属于四种主要的活性抑制类型:竞争性、非竞争性、混合性和非竞争性。此外,可逆性可以通过动力学和质谱来评估,紧密结合可以通过蛋白质比例实验来确定。

为了确定MOA在受体靶标上的作用,经典的药理学实验可以用来表征受体激动剂和拮抗剂188亚博用于表征结合动力学和与其他非酶靶标竞争的方法。

为了深入理解化合物的分子MOA,结构方法不仅有助于阐明抑制机制,而且有助于阐明化合物与目标蛋白相互作用的方式和位置。亚搏体育客户端官方下载ios签名发现利用了这两者核磁共振晶体学在结构水平上表征化合物结合。亚搏体育客户端官方下载iossignature Discovery的科学家们拥有广泛的技能和技术,可以对MOA进行全面的描述:

  • 利用经典的酶学方法可以对MOA进行深入的表征
  • 紧密结合和可逆性可以通过动力学和生物物理方法来确定
  • 生物物理分析允许在全范围的目标上表征化合物MOA
  • 对化合物结合位点的详细了解可以通过结构生物学来确定

图一:(酶)诉IC50关系是一种确定化合物是否达到试验的紧密结合极限的方法,即当化合物如此强效,它们以1:1的方式结合和IC50价值观不再能够得到改善。这可以通过增加[酶]和寻找IC的伴随增加来证实50如上所示。

图B:对于复杂的多底物酶,一个化合物可以显示多种作用机制。上述数据说明了化合物浓度如何影响Michaelis-Menton动力学,以及如何利用这一数据来推断MOA。

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