Fragment-Based药亚搏手机版app下载物发现
亚搏手机版app下载利用分子量通常≤300da的小分子片段文库进行药物开发,为一系列生物靶点的识别提供了一种创新的方法。亚搏体育客户端官方下载iosSygnature Discovery已经建立了一个FBDD平台,它结合了一个私有的片段集合与高通量188亚博快速识别和描述碎片命中。Sygnature的FBDD平台进一步增强了x射线晶体学,计算指导高通量化学和正交筛选技术允许碎片扩展到类铅化合物。
我们的新片段库已被设计成易于适应药物化学优化。我们的平衡片段包含至少一个多样性点,可以进一步衍生,此外,库包含每个功能基团周围的少量类似物,以允许快速评估每个核心片段周围的任何结构-活性关系(SAR)。此外,碎片收集、Sygnature Lead Finder库和商业收集之间的结构联系允许通过目录进行一些快速SAR。
SAR的早期评估;加上CADD支持的基于增长的结构,可以用来指导后续的hit扩展库。这些库可以在我们的高通量合成实验室中快速合成通过从所选片段核心的多样性点开始的单一合成步骤。我们经验丰富的药物化学家确保这些hit扩展库通过效率措施(LLE, LE)对分子性质进行严格控制,使项目快速达到铅样空间。
当处理新的蛋白质靶点或寻找选择性变构调节剂时,快速增加亲和力到可测量的功能生化或细胞活性水平的能力尤其重要。