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Hit-to-Lead

从打击到导向阶段的关键目标是快速评估大量打击集群,以确定2或3个打击系列,它们最有可能发展成类似毒品的线索。

这一过程首先确认在生物目标的一系列命中序列中存在真正的结构-活性关系(SAR)。此外,还进行了早期评估体外ADMET属性,以帮助选择最有前途的线索进行优化。从打到带头的项目通常运行6 - 9个月。

Sygnature拥有完善的基础设施和专业知识,可以及时有效地开展从成功到领先的项目:

  • 我们的高通量化学实验室被开发为生产不同的三维,药物类的库欧洲工厂,允许客户端项目快速访问扩展库。
  • In-silico分析化合物的合成有助于集中合成策略,并使支架核跳技术能够用于生成具有改进性能的新hit系列。
  • Sygnature经验丰富的团队通常能够通过一种适当的筛选级联并提出可能保持关键相互作用的替代结构,同时开始提高物理化学性质和代谢稳定性的过程。
  • 广泛的体外ADMESygnature提供分析,允许命中分析。

对可用结果的严格早期评估对所需的时间有重大影响优化.Sygnature有提供先导系列的记录,可以快速优化候选药物。

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