给药途径
小分子药物通过许多不同的途径给药,其中口服(PO)是最常见的,因为在非临床环境下给药容易,且患者依从性好。亚搏体育客户端官方下载iosSygnature Discovery已经成功地促进了许多临床前开发化合物和临床试验药品(imp)的开发,这些药物设计用于静脉注射、PO和各种局部应用,包括吸入、局部GI、眼部和真皮。
在研究活动开始时就应该知道预期的给药途径,而且每个项目都需要来自药物化学设计团队,药理学,DMPK而且安全团队.例如,吸入性药物可能是一个相对较小的剂量,因此可能需要高于正常效力。静脉注射剂量需要有足够的水溶解度和预期的人体清除率,以允许实际的输液速度和给药量,以达到目标血浆浓度。
每一种给药途径可能都需要不同的筛选级联,其中某些检测是预先加载的,具有更高的重要性。在Sy亚搏体育客户端官方下载iosgnature Discovery,我们的科学家拥有丰富的实践经验,并在各种不同的给药途径中成功交付。通过尽早与我们联系,我们将帮助您设计筛选级联,根据所选择的剂量路线,最大限度地提高成功结果的机会。
第四剂量:
静脉注射治疗主要用于急症医院,包括肿瘤和急救治疗,如心肌梗死和抗生素治疗。静脉给药相对于PO给药的障碍可以说更低,但作为设计过程的一部分,必须理解和优化一些关键的重要参数。这包括充分的水溶解度和人类间隙的知识,后者可以通过DMPK建模和模拟来预测。
阿宝剂量:
一种简单的“一天一次”口服(PO)疗法最常用于药物研发活动中。亚搏手机版app下载然而,确保适当的暴露以确保最大的目标接触,同时最小化不必要的副作用往往不是简单的。低的生物利用度,或不可接受的Cmax:Cmin比值是非常常见的,但这些问题可以,也应该通过与一个从一开始就精通所有重要的相互依赖的药物发现学科的研发团队合作来避免。亚搏手机版app下载理解为什么生物利用度是不可接受的或与剂量不是线性的是必要的解决问题,而药物化学是活跃的。例如,低生物利用度是由于溶解度或肠道和肝脏代谢?通过与Sygnature Discovery团队的合作,您亚搏体育客户端官方下载ios将从互动的第一天起就拥有这方面的专业知识。
吸入给药:
各种药物直接进入肺部。其优点可以是接近瞬时的药理反应(例如支气管扩张),有针对性的局部作用,延迟释放以延长药理学,将不可接受的“肝脏第一通过效应”最小化,以及由于较低的剂量和全身暴露而更好的安全裕度。设计吸入药物需要大量的专业知识,这包括溶解度和溶出率、靶点结合和PK/PD转译、临床前动物研究的技术能力以及设计高效化合物的能力。亚搏体育客户端官方下载iosSygnature Discovery的科学家在呼吸管理领域有多年的经验,并取得了成功的临床进展。
其他局部给药途径:
选择其他局部给药途径可能有特定的原因,包括直接真皮给药、眼部给药(局部给药或玻璃体内给药)、鼻内给药和胃肠道局部给药。我们的科学家对所有这些给药路线和根据给药路线成功设计化合物所涉及的细微差别都有经验。