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概念疗法:整合药物发现合作亚搏手机版app下载

Corcept Therapeutics公司位于加利福尼亚州门洛帕克,是发现和开发调节皮质醇作用药物的领导者。Corcept在调节皮质醇方面的科学专业知识使其发现了一个广泛的新型化合物库,这些化合物可能最终解决威胁生命的疾病,如由皮质醇过度活动引起的库欣综合征,以及癌症,包括前列腺癌和胰腺癌。

合作

Sygnature与Corcept的长期综合药物发现合作开始于铅优亚搏手机版app下载化阶段。我们的制药行业研究 - 经验丰富的科学家们在全面的多样化筛选级联的综合性筛选中提供了创新的药用化学体外测定,包括效力,选择性,动作模式和体外生物标志物。

与我们的专家联盟合作伙伴,Saretius和Renasci合作,进一步筛选铅化合物,以获得枢轴体内在向男人推进药物候选人之前PK和PD数据。

可交付成果

  • 到目前为止,Sygnature已有两次临床开发候选人。两种化合物都是有效的,选择性糖皮质激素受体拮抗剂专为口服给药:
    • Relacorilant(前身为CORT125134),用于Cushing综合征患者的II期研究,以及与Abraxane®联合用于实体肿瘤(包括胰腺癌)患者的I/II期临床试验
    • Cort125281 - 在健康受试者中阶段I试验以及与阉割前列腺癌患者组合的Xtandi®(苯甲酸)组合的剂量范围临床研究
  • signature公司还开发了一种新型的生物标记物皮质醇活化(WO 2016187347)专利。本研究提供了评估人体对糖皮质激素受体拮抗剂(GRA)的临床反应和诊断库欣综合征的方法
  • Sygnature博士Iain Walters博士的化学主任,在着名的19岁时展示了Cort125134的发现和第一张英国皇家化学学会/化学工业学会药物化学研讨会(10-132017年9月,剑桥,英国) -http://www.rsc.org/events/detail/23597/19th-rsc-sci-medicinal-chemisty-多元化

出版物和专利 - Corcept和Sygnature

亨特,淡褐色的j .;Belanoff约瑟夫·k;沃尔特斯,伊恩•;Gourdet Benoit;托马斯,珍妮花;巴顿,内奥米;Unitt,约翰;菲利普斯,盖;很快,丹尼斯;伊顿,艾米丽。临床候选(R) - (1-(4-氟苯基)-6 - ((1-甲基-1H-吡唑-4-基)磺酰基)-4,4a,5,6,7,8-六羟基-1HPyrazolo [3,4-G]异喹啉-4a-y1)(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)甲基酮(Cort125134): - 一种选择性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂。医药化学杂志(2017),60(8),3405-3421

巴厘岛,美国,菲利普斯,T.,亨特,H.和Unitt,J.FKBP5 mRNA表达是GR拮抗作用的生物标志物。临床内分泌和新陈代谢(2016),101(11),4305-4312017),60(8),3405-3421。

Belanoff约瑟夫·k;狩猎,榛子;unitt,约翰弗朗西斯;Moraitis,Andreas G.来自PCT INT。苹果。(2016),WO 2016187347 A1 20161124。

亨特,淡褐色的j .;Belanoff约瑟夫·k;Golding,Emily;Gourdet Benoit;菲利普斯,盖;很快,丹尼斯;托马斯,珍妮花;unitt,约翰佛;沃尔特斯,Iain。1H-吡唑洛[3,4-克]六羟基 - 异喹啉作为有效的GR拮抗剂,具有降低的疱疹抑制和改进的药代动力学曲线。生物有机和药用化学字母(2015),25(24),5720-5725。

狩猎,榛子;沃尔特斯,伊恩•;赤岩,尼古拉斯。来自PCT int。苹果。(2015),WO 2015077537 A1 20150528。

狩猎,榛子;沃尔特斯,伊恩•;Gourdet,Benoit。来自PCT int。苹果。(2015),WO 2015077530

狩猎,榛子;约翰逊,托尼;赤岩;沃尔特斯,Iain。来自PCT int。苹果。(2013),WO 2013177559

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