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使用MST鉴定RNA脱甲基酶FTO的新型小分子抑制剂

N-6-甲基腺苷(M6A)是真核转录组中发现的最丰富的RNA化学修饰。这是一种动态和可逆的修饰,在广泛的生物学过程中在RNA功能中起作用。M6A修饰和涉及甲基处理酶的失调与多种类型的癌症和代谢疾病的进展有关。因此,RNA修饰酶是新兴的治疗靶标。这些潜在靶标之一是脂肪质量和肥胖相关蛋白(FTO),这是非血红素二氧酶超家族的成员,也是负责去甲基化M6A的两个“橡皮擦”之一。

微观致热疗法(MST)是一种强大的基于溶液的基于溶液的生物物理技术,用于定量生物分子相互作用,其与传统的FTO酶活性的基于筛选提供显着降低的酶消耗。开发,经过稳定的MST测定,验证,并用于从LoPac中筛选100种用于新型人FTO小分子粘合剂的化合物。测试5种化合物,其在MST筛选中显示可重复,依赖于MST筛选的结合,用于抑制人FTO酶活性,并揭示了一种新的FTO抑制剂。我们的概念研究证明描述了一种稳健,经济的筛选级联,用于识别RNA改性酶FTO。

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