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受体结合

体外受体入住率在体外放射性配体结合

体外受体占用是一种用于药物发现的强有力的技术,用于证明中心渗透化合物的靶标接合。亚搏手机版app下载此外,它还可用于分析与不良副作用相关的结合位点。

在Sygnature体外受体占用研究可以与DMPK和/或行为分析一起进行,从而提供了两者之间的宝贵联系在体外活动情况,目标部位的药物接触情况,还有在活的有机体内功效。这些研究可用于确定:

  • 中枢受体在一系列药物剂量中的占用情况。
  • 同一动物大脑不同区域的占用率。
  • 在同一动物体内对一系列目标的攻击。
  • 占用的时间进程。

[3H]大鼠不同脑区DAMGO离体放射自显影60分钟

我们专业的专家团队一直在进行在体外受体结合试验和体外入住率研究超过20年。我们拥有专业的技术设计定制的研究,以满足客户的精确需求,通过开发新的分析方法,使用定制合成的放射配体。或者,我们可以使用商业上可用的放射性寡核苷酸提供现成的分析([3.H]和[125I])的特征良好的神经递质受体和摄取位点包括:

在体外受体结合分析

放射配体受体结合分析是研究受体和表征药物与目标受体结合的极其强大的工具,为药物筛选和开发方案提供了重要的贡献。有三种类型在体外放射配基结合分析:竞争、饱和和动力学,所有这些都可以在重组细胞系或大鼠和小鼠大脑的天然组织(膜制剂或组织切片)中进行。

竞争研究:吗啡和丁丙诺啡对µ阿片受体

饱和度分析:Kd和Bmax

饱和度分析可以用来了解受体密度(Bmax)和平衡解离常数(Kd),以及它们与药效学终点的关系。例如,暴饮暴食与D的减少有关1纹状体受体密度和μ-阿片受体密度增加。

功能的研究

Sygnature还具有通过使用[35S] GTPgammaS结合或通过测量进入大鼠和小鼠突触体的摄取。

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